Acitretin

Dermatotropic products

 Acitretinum ( Acitretini).

 (E)-9-(4-Метокси-2,3,6-триметилфенил)-3,7-диметилнонатетраеновая кислота.

• Q80 Congenital ichthyosis
• L44.9 Papulosquamous disorder, unspecified
• L43 Lichen planus
• L40.1 Generalized pustular psoriasis
• L40.3 Pustulosis palmaris et plantaris
• L40 Psoriasis
• L30.8 Other specified dermatitis
• Q80.9 Congenital ichthyosis, unspecified

 55079-83-9.

 Фармакологическое действие -.
 Противопсориатическое.

 Желтый или зеленовато-желтый порошок. Молекулярная масса 326,44.

 Нормализует процессы обновления, дифференцировки и ороговения клеток кожи, в тч при псориазе.
 Быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ, с_max достигается через 1-4 Биодоступность - около 60% (повышается при назначении во время или после еды). Связывается с белками плазмы на 99%. Легко проникает в ткани (обладает высокой липофильностью), диффундирует через плацентарный барьер и в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется, главным образом, путем изомеризации (с образованием 13-цис-изомера) и глюкуронидирования. Т₁/2 ацитретина - 50 а его основного метаболита - 60 В течение 36 дней после прекращения приема 99% выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в равных количествах. В некоторых случаях в организме образуется этретинат, Т₁/2 которого около 4 мес. Ацитретин и все продукты его биотрансформации полностью выводятся в течение 2 лет после окончания лечения.
 Терапия продолжается до исчезновения псориатических поражений. При нарушении ороговения длительно назначаются поддерживающие минимально эффективные дозы (до 50 мг/сут).

 Псориатическая эритродермия, пустулезный псориаз (локализованный или генерализованный), врожденный ихтиоз, красный плоский лишай, болезнь Дарье.

 Сахарный диабет, панкреатит в анамнезе.

 Внутрь, 1 раз в сутки, во время еды или с молоком. Взрослым - 25-30 мг в сутки в течение 2-4 нед, затем - по 25-50 мг в течение 6-8 нед, возможно увеличение максимальной суточной дозы до 75 мг.
 Детям - 500 мкг/кг/сут, возможно кратковременное увеличение до 1 мг/кг/сут (но не более 35 мг/сут); поддерживающая доза - по возможности более низкая.

 Несовместим с тетрациклинами, метотрексатом, витамином A и другими ретиноидами. Вытесняет фенитоин из связи с белками. Этанолсодержащие препараты и напитки способствуют образованию этретината.

 Симптомы. Головная боль, головокружение.
 Лечение. Симптоматическое при обязательной отмене препарата.

 Необходимо контролировать функцию печени (до начала и каждые 1-2 нед терапии в течение 2 мес, а затем - каждые 3 мес и после ее прекращения; при патологических изменениях анализы выполняют каждую неделю, и, если функция печени не приходит в норму или ухудшается, препарат отменяют), определять концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови натощак, особенно при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, во время длительного лечения. У пациентов с сахарным диабетом надо тщательно следить за уровнем глюкозы в крови, у детей - за показателями роста и развития костей. Терапию женщин детородного возраста начинают на 2 или 3 день менструального цикла; они должны использовать контрацептивные средства в течение 4 нед до начала лечения, во время курса и, по крайней мере, в течение 2 лет после него. Обязательны дополнительные исследования на беременность.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).

• 17.4-34.3€ Neotigason