Действующие вещества
- Ацетилсалициловая кислота (500.000 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
N02BA01 Ацетилсалициловая кислота.
Описание лекарственной формы
Таблетки шипучие.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, без запаха или со слабым специфическим запахом. Допускается незначительная шероховатость, мраморность.
Таблетки шипучие, 500 мг.
По 10, 20 таблеток в тубу полипропиленовую, укупоренную крышкой пластмассовой с силикагелем и контролем первого вскрытия.
На тубу наклеивают этикетку самоклеящуюся.
1 тубу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, без запаха или со слабым специфическим запахом. Допускается незначительная шероховатость, мраморность.
Таблетки шипучие, 500 мг.
По 10, 20 таблеток в тубу полипропиленовую, укупоренную крышкой пластмассовой с силикагелем и контролем первого вскрытия.
На тубу наклеивают этикетку самоклеящуюся.
1 тубу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Состав
Состав на одну таблетку.
Действующее вещество:
Ацетилсалициловая кислота - 500,000 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия гидрокарбонат, лимонная кислота, натрия цитрат, натрия карбонат.
Действующее вещество:
Ацетилсалициловая кислота - 500,000 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия гидрокарбонат, лимонная кислота, натрия цитрат, натрия карбонат.
Фармакокинетика
Всасывание.
Абсорбция препарата высокая. После приема внутрь АСК быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) АСК при пероральном приеме для лекарственной формы таблетки шипучие достигается через 18 мин после приема препарата, что в 2 раза быстрее по сравнению со стандартными таблетками АСК, Сmах которых равна 30-45 мин. В период абсорбции и сразу после нее АСК превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту.
Сmах салициловой кислоты для лекарственной формы таблетки шипучие достигает максимальной концентрации в плазме крови через 48 мин, а Сmах салициловой кислоты для стандартных таблеток - через 1,5-2 часа.
Распределение.
Около 80% АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях. Выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту.
Метаболизм.
Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.
Выведение.
Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения варьирует от 2-3 часов при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 часов при использовании высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным образом, почками.
Абсорбция препарата высокая. После приема внутрь АСК быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) АСК при пероральном приеме для лекарственной формы таблетки шипучие достигается через 18 мин после приема препарата, что в 2 раза быстрее по сравнению со стандартными таблетками АСК, Сmах которых равна 30-45 мин. В период абсорбции и сразу после нее АСК превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту.
Сmах салициловой кислоты для лекарственной формы таблетки шипучие достигает максимальной концентрации в плазме крови через 48 мин, а Сmах салициловой кислоты для стандартных таблеток - через 1,5-2 часа.
Распределение.
Около 80% АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях. Выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту.
Метаболизм.
Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.
Выведение.
Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения варьирует от 2-3 часов при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 часов при использовании высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным образом, почками.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента, регулирующего синтез простагландинов Е2, Е12 и тромбоксана А2.
Показания к применению
- Для симптоматического лечения головной боли. Зубной боли. Боли в горле. Менструальной боли. Боли в спине. Мышцах и суставах. Слабовыраженной боли при артрите;
- повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
- повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Желудочно-кишечное кровотечение. Дефицит витамина Одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе. Превышающей 3 г в день. Геморрагический диатез. Гиперчувствительность к АСК. Другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата. Бронхиальная астма. Индуцированная приемом салицилатов и НПВП. Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю. Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность. Тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Беременность I триместр и в сроке более 20 недель и период грудного вскармливания. Детский возраст до 15 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью.
Сопутствующее лечение антикоагулянтами. Наличие в анамнезе: язв желудочно-кишечного тракта. Включая хроническую и рецидивирующую язвенную болезнь. А также желудочно‑кишечного кровотечения. Аллергических реакций на НПВП и другие препараты. Бронхиальной астмы. Сенной лихорадки. Полипоза носа. Хронических заболеваний органов дыхания. Нарушение функции почек и печени. Подагра. Гиперурикемия. II триместр беременности.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью.
Сопутствующее лечение антикоагулянтами. Наличие в анамнезе: язв желудочно-кишечного тракта. Включая хроническую и рецидивирующую язвенную болезнь. А также желудочно‑кишечного кровотечения. Аллергических реакций на НПВП и другие препараты. Бронхиальной астмы. Сенной лихорадки. Полипоза носа. Хронических заболеваний органов дыхания. Нарушение функции почек и печени. Подагра. Гиперурикемия. II триместр беременности.
|
|
При беременности и кормлении грудью
Беременность.
Противопоказано применение препарата во время беременности в I триместре и в сроке более 20 недель беременности. С осторожностью применяют при беременности - II триместр до 20 недели. Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). При применении НПВП у женщин с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Период грудного вскармливания.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Противопоказано применение препарата во время беременности в I триместре и в сроке более 20 недель беременности. С осторожностью применяют при беременности - II триместр до 20 недели. Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). При применении НПВП у женщин с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Период грудного вскармливания.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 15 лет принимать внутрь после еды. Перед приемом таблетку необходимо растворить в стакане воды.
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1000 мг (соответствует 2 шипучим таблеткам препарата). Максимальная разовая доза составляет 1000 мг. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4-х часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток).
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1000 мг (соответствует 2 шипучим таблеткам препарата). Максимальная разовая доза составляет 1000 мг. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4-х часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток).
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Боли в животе; тошнота; рвота; изжога; желудочно‑кишечное кровотечение, в том числе скрытое, приводящее к развитию железодефицитной анемии; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные); повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств.
Головокружение; шум в ушах; нарушение слуха; головная боль (обычно являются признаками передозировки).
Со стороны системы кроветворения.
Удлинение времени кровотечения с развитием кровотечений различной локализации (носовое, из десен, геморрагическая пурпура ).
Аллергические реакции.
Анафилактические реакции; бронхиальная астма; отек Квинке; крапивница и другие аллергические кожные реакции.
Боли в животе; тошнота; рвота; изжога; желудочно‑кишечное кровотечение, в том числе скрытое, приводящее к развитию железодефицитной анемии; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные); повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств.
Головокружение; шум в ушах; нарушение слуха; головная боль (обычно являются признаками передозировки).
Со стороны системы кроветворения.
Удлинение времени кровотечения с развитием кровотечений различной локализации (носовое, из десен, геморрагическая пурпура ).
Аллергические реакции.
Анафилактические реакции; бронхиальная астма; отек Квинке; крапивница и другие аллергические кожные реакции.
Взаимодействие
Комбинация с Метотрексатом в дозе >15 мг в неделю противопоказана.
Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью.
Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю. При одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.
Антикоагулянты (кумарин, гепарин). При одновременном приеме АСК и непрямых атикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.
Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (≥3 г/сутки). При одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид). Снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.
Дигоксин. При одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреции.
Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонилмочевины). Усиливается гипогликемический эффект за счет того, что АСК в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.
Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин). Повышается риск кровотечения.
Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более. Снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона): при одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается, поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). При одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения гломерулярной фильтрации.
Вальпроевая кислота. АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность.
Алкоголь. При сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.
Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью.
Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю. При одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.
Антикоагулянты (кумарин, гепарин). При одновременном приеме АСК и непрямых атикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.
Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (≥3 г/сутки). При одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид). Снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.
Дигоксин. При одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреции.
Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонилмочевины). Усиливается гипогликемический эффект за счет того, что АСК в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.
Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин). Повышается риск кровотечения.
Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более. Снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона): при одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается, поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). При одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения гломерулярной фильтрации.
Вальпроевая кислота. АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность.
Алкоголь. При сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.
Передозировка
Передозировки следует опасаться у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей, для которых она может быть смертельной.
Симптомы.
Для передозировки умеренной степени характерны шум в ушах, ощущение снижения слуха, головная боль, головокружение, заторможенность.
Симптомы могут контролироваться снижением дозы препарата.
Для передозировки тяжелой степени характерны лихорадка. Гипервентиляция. Кетоз. Респираторный алкалоз. Метаболический ацидоз. Кома. Сердечно-сосудистый шок. Дыхательная недостаточность. Гипогликемия тяжелой степени.
Мероприятия экстренной помощи.
Срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии - промывание желудка. Назначение активированного угля. Определение кислотно‑щелочного баланса. Щелочной диурез до получения значений pH мочи в пределах 7,5-8. Форсированный щелочной диурез. Когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. Возмещение потерь жидкости. Симптоматическое лечение.
При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.
Симптомы.
Для передозировки умеренной степени характерны шум в ушах, ощущение снижения слуха, головная боль, головокружение, заторможенность.
Симптомы могут контролироваться снижением дозы препарата.
Для передозировки тяжелой степени характерны лихорадка. Гипервентиляция. Кетоз. Респираторный алкалоз. Метаболический ацидоз. Кома. Сердечно-сосудистый шок. Дыхательная недостаточность. Гипогликемия тяжелой степени.
Мероприятия экстренной помощи.
Срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии - промывание желудка. Назначение активированного угля. Определение кислотно‑щелочного баланса. Щелочной диурез до получения значений pH мочи в пределах 7,5-8. Форсированный щелочной диурез. Когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. Возмещение потерь жидкости. Симптоматическое лечение.
При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.
Особые указания
Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
АСК может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции. Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также (например, зуд, крапивница, другие кожные реакции).
Способность АСК подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении АСК в высокой дозе. Геморрагический эффект АСК сохраняется в течение 4-8 дней после ее отмены.
В низких дозах АСК снижает экскрецию мочевой кислоты, что может вызвать развитие подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции.
Длительный прием анальгетиков может привести к формированию головной боли привыкания, которая возникает в период отмены анальгетиков.
Привычное использование анальгетиков (особенно комбинаций различных анальгетиков) может привести к развитию тяжелого поражения почек - анальгетической нефропатии.
В 1 дозе препарата содержится 543 мг натрия, что нужно иметь ввиду при применении препарата у пациентов, находящихся на диете, которая требует ограничения употребления соли.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Не влияет.
АСК может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции. Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также (например, зуд, крапивница, другие кожные реакции).
Способность АСК подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении АСК в высокой дозе. Геморрагический эффект АСК сохраняется в течение 4-8 дней после ее отмены.
В низких дозах АСК снижает экскрецию мочевой кислоты, что может вызвать развитие подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции.
Длительный прием анальгетиков может привести к формированию головной боли привыкания, которая возникает в период отмены анальгетиков.
Привычное использование анальгетиков (особенно комбинаций различных анальгетиков) может привести к развитию тяжелого поражения почек - анальгетической нефропатии.
В 1 дозе препарата содержится 543 мг натрия, что нужно иметь ввиду при применении препарата у пациентов, находящихся на диете, которая требует ограничения употребления соли.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Не влияет.
|
|
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Используется в лечении
- R51 Головная боль
- R50 Лихорадка неясного происхождения
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M54.4 Люмбаго с ишиасом
- M25.5 Боль в суставе
- K08.8.0* Боль зубная
- I80 Флебит и тромбофлебит
- I77.6 Артериит неуточненный
- I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий
- I63 Инфаркт мозга
- I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
- I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
- I34.0 Митральная (клапанная) недостаточность
- I26.9 Легочная эмболия без упоминания об остром легочном сердце
- I25.8 Другие формы хронической ишемической болезни сердца
- I25.5 Ишемическая кардиомиопатия
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
- I24.1 Синдром Дресслера
- I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
- I20.0 Нестабильная стенокардия
- G54.3 Поражения грудных корешков, не классифицированные в других рубриках
- G43 Мигрень
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- M30-M36 Системные поражения соединительной ткани
Противопоказания компонентов
Противопоказания Acetylsalicylic acid.
Гиперчувствительность. в тч «аспириновая» триада. «аспириновая» астма. геморрагический диатез (гемофилия. болезнь Виллебранда. телеангиоэктазия). расслаивающая аневризма аорты. сердечная недостаточность. острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. желудочно-кишечное кровотечение. острая почечная или печеночная недостаточность. исходная гипопротромбинемия. дефицит витамина тромбоцитопения. тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. беременность (I и III триместр). грудное вскармливание. детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Acetylsalicylic acid.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.Со стороны органов ЖКТ. НПВС-гастропатия (диспепсия. боль в эпигастральной области. изжога. тошнота и рвота. тяжелые кровотечения в ЖКТ). снижение аппетита.
Аллергические реакции. Реакции гиперчувствительности (бронхоспазм. отек гортани и крапивница). формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит. рецидивирующий полипоз носа. гиперпластический синусит).
Прочие. Нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
При длительном применении - головокружение. головная боль. шум в ушах. снижение остроты слуха. нарушение зрения. интерстициальный нефрит. преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией. папиллярный некроз. острая почечная недостаточность. нефротический синдром. заболевания крови. асептический менингит. усиление симптомов застойной сердечной недостаточности. отеки. повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Год актуализации информации
Особые отметки: