Candesartan cilexetil

Angiotensin II receptor antagonists (AT1 subtype)

 Candesartani cilexetilum ( сandesartani cilexetili).

 (±)-2-Этокси-1-[[2 -(1H-тетразол-5-ил)[1,1 -бифенил]-4-ил]метил]-1H-бензимидазол-7-карбоновой кислоты [[(циклогексилокси)карбонил]окси] этиловый эфир.

• I50.1 Left ventricular failure
• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension

 145040-37-5.

 Антигипертензивное.

 Белый или почти белый порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в метаноле. Молекулярная масса 610,67.

 В процессе всасывания в ЖКТ кандесартан цилексетил (пролекарство) подвергается гидролизу с образованием активной формы - кандесартана. Селективно блокирует АТ₁ рецепторы ангиотензина II, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина II - вазоконстрикцию, повышение АД, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбцию натрия, усиление сердечных сокращений. Уменьшает ОПСС, повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Вызывает компенсаторное увеличение активности ренина плазмы, концентрации ангиотензина I и II. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2-4 нед после начала лечения.
 Абсолютная биодоступность кандесартана цилексетила при приеме внутрь составляет 42% (пища не влияет на биодоступность). maxC_max в плазме достигается в течение 3-4 Концентрация кандесартана в плазме пропорционально возрастает при увеличении доз в диапазоне 2-32 мг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99,8%, объем распределения - 0,13 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, не проходит через ГЭБ. Т₁/2 - 9 Плазменный клиренс - 0,37 мл/мин/кг, почечный сl - 0,19 мл/мин/кг. Кандесартан метаболизируется в печени (20-30%) при участии цитохрома Р450 сYP2C с образованием неактивного производного. Медленно выводится с мочой (33%) и с желчью (67%) в основном в неизмененном виде. После однократного приема в течение 72 ч экскретируется более 90% дозы, не кумулирует. У пожилых больных maxC_max увеличивается на 50%, AUC возрастает на 78%.

 Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ).

 Тяжелые нарушения функции печени и почек, детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).

 Калийсберегающие диуретики и препараты калия увеличивают риск развития гиперкалиемии.

 Симптомы. Выраженная гипотензия.
 Лечение. Симптоматическое; постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.

 Внутрь, вне зависимости от приема пищи, при артериальной гипертензии: 8-16 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин/1,73 м²) лечение начинают с низких доз (4 мг).
 Рекомендуемая начальная доза при сердечной недостаточности составляет 4 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 нед.

 С осторожностью следует назначать пациентам с выраженной почечной недостаточностью, пациентам с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно повышение уровня мочевины и креатинина в плазме, поэтому необходим регулярный контроль этих показателей), пациентам со стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почки в анамнезе, пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС, пациентам с выраженным снижением ОЦК (обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков, из-за опасности развития гипотензии), при гиперкалиемии, больным с гипертрофической кардиомиопатией, с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <15 мл/мин) и тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом (клинический опыт применения ограничен). Не рекомендуется применение у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом (резистентность к терапии).

• 60% Indapamide
• 60% Carvedilol
• 54% Spirapril
• 54% Acethylthiopropionilmethylpipecolinic acid
• Show all

• 1.8-2.9€ Angiakand
• 2.3-3.8€ Кандесартан-СЗ
• 2.5-3.8€ Candesartan
• 2.2-5.5€ Гипосарт (Polpharma )
• 3.3-4.4€ Ксартен
• 18.4-37.2€ Atacand (4 firms)
• — Candesartan cilexetil (7 firms)
• Show all